替诺福韦酯治疗慢性乙型肝炎的效果优势有哪些

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替诺福韦酯属于一种单磷酸腺苷类似物,于2014年TDF被国内食品与药物监督管理局批准用于慢性乙肝(CHB)患病者抗病毒医治。目前TDF已经是各国指导推荐的CHB患病者抗病毒医治的一线药品之一。

替诺福韦酯治疗慢性乙型肝炎的效果优势有哪些

优势之一:

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TDF药效最强,清除复制病毒最快;研究显示,恩替卡韦(ETV)约有10%的患病者效应欠佳,换用TDF3个月大都会病毒转阴。TDF医治1年效应欠佳的罕见。对拉米夫定(LAM)耐受药物者,包括病毒变异者,TDF仍有效地抑制病毒。

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优势之二:

TDF可医治CHB经治患病者;有报道CHB患病者应用LAM、替比夫定(LdT)与ETV医治失败且存在病毒变异患病者经TDF平均医治42个月,所有患病者HBV DNA均低于检查下限。因此,对于LdT耐受药物后的医治,ADV和TDF就成了最好药品选择。TDF医治慢性HBV感染临床应用专家共识指出:LAM、LdT、ETV经治患病者可换用TDF抗病毒医治;ADV医治且应答良好患病者可酌情换用TDF医治;但ADV医治失败患病者换用TDF医治需慎重,可考虑TDF + ETV/LAM/LdT抗病毒医治。

优势之三:

TDF临床应用范围更广;CHB为TDF抗病毒医治的适应病证以外,符合抗病毒指征的失代偿期乙肝肝硬化患病者,可将TDF作为一线医治药品之一。乙肝肝功能衰竭患病者可考虑应用TDF进行抗病毒医治以抑制HBV复制并改善患病者预后。对于HBV DNA可检查到的HCC患病者,TDF可作为一线抗病毒医治药品之一。HBsAg阳性的HCC患病者在接受肝动脉化学疗法栓塞术或全身化学疗法前应给予预先防范HBV感染再激活的抗病毒医治,TDF可作为首选药品之一。

优势之四:

肝纤维化逆转效果最可靠;有报道称,医治前、1年和5年经肝活检348例,其中肝硬化(纤维化积分5-6分)96例,除1例外至少降低2分,56例至少降低3分。经TDF医治肝硬化,纤维化大幅度降低,但要恢复非常精细的肝小叶架构可能不容易。

优势之五:

女人生育哺乳对胎儿最安全;TDF为FDA妊娠分期B期药品。妊娠期高病毒载量CHB怀孕妇女,在充分知情同意前提下可考虑应用TDF进行母婴垂直传播阻断以及HBV感染活动者的抗病毒医治。药代动力学研究表明,TDF经乳汁分泌,经乳汁分泌的TDF对于新生儿影响尚不明确,故不建议吃TDF的产妇哺乳。目前尚无TDF对于男性CHB患病者生殖功能影响的研究报道。

优势之六:

耐受药物率最低;TDF耐受药物率极低,与ETV相比,ETV5年耐受药物率为1.2%;TDF8年无耐受药物,病毒转阴后不反弹。

优势之七:

TDF长期医治最安全;胃肠道病症是TDF最常见的药副作用,发生率为11%,出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。TDF有良好的安全耐受性,用于CHB患病者的临床研究观察至7年的安全特性数据表明,患病者出现血肌酐较基线上升≥0.5毫克/dl患病者的比例为1.7%,血磷<2毫克/dl患病者的比例为1.5%。研究自第4年开始采用双能X线方式监控患病者骨密度变化情况,结果表明医治至第7年,未见患病者骨密度显著变化。医治时间段应密切监控患病者血磷、血肌酐与骨密度等指标,酌情检查血乳酸等指标。

优势之八:

费用效能分析最好;研究显示替诺福韦酯显示出很好的有效性,与LAM和ADV对照显示医治花掉较少。与ETV相比,在较少的花掉情况下可以提供相似的医治效果。

靶向药物物是不用经过肝脏细胞色素P450酶代谢,而主要经肾小球直接滤过或经肾小管排泌。然而在服药的过程中约70%~8O%的药品以原形从尿液中排出。细胞内半衰期大约为95h,故可每日给药1次。因此慢性肾脏病患病者如病情需要必须选择TDF抗病毒医治时,其TDF需根据肌酐清除率(Ccr)相应减量。肝功能异常的患病者其药动学改变不大,无需进行剂量调整。

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